Эуфиллин раствор для в/в введения 24 мг/мл

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Фармгруппа

Бронхолитические средства

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество - аминофиллина (эуфиллина) - 24 мг, вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократи­тельную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин по­нижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным обра­зом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Эуфиллин проникает через плацентарный барьер, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сер­дечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован­ной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повы­шенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тире­отоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотече­ние в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим про­изводным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину), период лактации.
С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и не­контролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, аденома предстательной железы. Препарат не рекоменду­ется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе­ния его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с уско­ренным выведением препарата из организма.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.
При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или но­ворожденного.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 2,4 % раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения за­медляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4 % раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоро­стью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят Эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы Эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.
Однако, при необходимости детям вводят Эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес -0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет -0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет-0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обост­рение язвенной болезни.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, редко - судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром в/в введении.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость.
Передозировка (интоксикация препаратом)
При передозировке наблюдаются анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.
Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмо-сорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барби­тураты. При выраженной интоксикации (содержание Эуфиллина более 50 г/л) рекомендо­ван гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.
В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности Эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.
Клиренс препарата снижает­ся при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. П
ероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противо-диарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу Эуфиллина уменьшают.
Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов.
Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию Эуфиллина и может вызывать бронхоспазм.
Эуфиллин потенцирует дей­ствие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью Эуфиллин назначают одновременно с анти­коагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Не рекомендуется при­менять Эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увели­чивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не со­вместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы.
Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте.

Срок годности

3 года