Кардиоксипин® раствор для инфузий 5 мг/мл

Международное непатентованное название

Метилэтилпиридинол

Фармгруппа

Антиоксидантные средства

Состав

Метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) - 5 г; натрия хлорид - 7,3 г, на­трий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный (натрия гидрофосфата додекагидрат) - 0,8 г, натрий сернистокислый (натрия сульфит) - 0,2 г, вода для инъекций-до 1 л.

Фармакологическое действие

Кардиоксипин тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Об­ладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повы­шает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром   Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Кардиоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устой­чивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Препарат обладает выраженным кардиопротективным действием. Расширяет коронар­ные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда огра­ничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормали­зации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение ин­фаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способст­вует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообра­щения.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (T½- 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препа­рата из крови). Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс CI - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превра­щения. Метаболиты Кардиоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакоки­нетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возраста­ет биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения Кардиоксипина в кровенос­ном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Показания к применению

В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт в восстановительном периоде, ишемический инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая не­достаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой трав­мой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающих­ся с ушибами головного мозга.
В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии", не­стабильная стенокардия.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при индивидуальной непереносимости, бере­менности и лактации, у детей до 18 лет ( в связи с отсутствием данных).

Особые указания

Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать уровень артериального давления и свертываемости крови.

Способ применения и дозы

В неврологии и нейрохирургии раствор Кардиоксипина для инфузий применяют внутри­венно капельно в суточной дозе 10 мг/кг (2 мл/кг) в течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечные инъекции 2-10 мл 3 % раствора Кардиоксипина 2-3 раза в сутки в течение 20 дней.
В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20-40 капель в минуту) введения 120-180 мл препарата (600-900 мг Кардиоксипина) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависи­мости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введение 2-10 мл 3 % раствора Кардиоксипина 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

Побочное действие

В отдельных случаях отмечаются возбуждение (кратковременное), сонливость, повы­шение артериального давления, местные реакции в области введения (преходящее ощущение жжения, зуд, боль), головная боль, боль в области сердца, аллергические реакции (зуд, сыпь, покраснение кожи). У лиц с хронической патологией органов пищеварения возможны тошно­та, неприятные ощущения в области желудка.

Взаимодействие с другими лекарствами

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект Кардиоксипина. Кардиоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

Форма выпуска

Инфузионные растворы

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при темпера­туре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года