Мельдоний раствор для инъекций 100 мг/мл

Международное непатентованное название

Мельдоний

Фармгруппа

Метаболические средства

Состав

Действующее вещество:
Мельдония дигидрат - 100,0 мг
Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл

Фармакологическое действие

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез картинина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкартинина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), устранение функциональных нарушений соматической и вегетативных нервных систем у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность при внутривенном введении – 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается сразу после введения препарата.
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) зависит от дозы, составляет 3-6 ч. Следовые концентрации мельдония длительно сохраняются в системном кровотоке и форменных элементах крови.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиалгия на фоне дисгормональной кардиомиопатии;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
- гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т. ч. диабетическая и гипертоническая);
Пониженная работоспособность, умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).
Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-теста (см. раздел «Особые указания»).
Абстинентный алкогольный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не утановлены).
С осторожностью
Хронические заболевания печени и/или почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата при беременности противопоказано. Выделение мельдония с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Препарат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является строго необходимым.
С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять препарат в первой половине дня. Вводят внутривенно, внутримышечно, парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии:
- ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) внутривенно струйно по 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл препарата),
- ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и кардиалгии на фоне дисгормональной кардиомиопатии внутривенно струйно по 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл препарата) или внутримышечно по 0,5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для приема внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.
Нарушение мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата) 1 раз в сутки внутривенно в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для приема внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения – 4-6 недель.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для приема внутрь по 0,5 г. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Офтальмопатология (гемофталъм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).
По 0,05 г (0,5 мл препарата) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.
Умственные и физические перегрузки
По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Хронический алкоголизм
По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочное действие

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто – 1/10 назначений (более 10 %), часто – 1/100 назначений (более 1 % и менее 10 %), не часто – 1/1000 назначений (более 0,1 % и менее 1 %), редкие 1/10000 назначений (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редкие – менее 1/10000 назначений (менее 0,01 %).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение или повышение артериального давления (АД).
Со стороны нервной системы: редко – психомоторное возбуждение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диспептические нарушения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожный зуд, покраснения кожных покровов.
Со стороны иммунной системы: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – эозинофилия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – общая слабость.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных лекарственных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается.

 

Срок годности

3 года