Оксациллин порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 0,25 г или 0,5 г

Международное непатентованное название

Оксациллин

Фармгруппа

Антибактериальные средства

Состав

1 флакон содержит активное вещество: оксациллина натрия моногидрат (в пересчёте на оксациллин) 0,25 г или 0,5 г.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная. Связь с белками – около 90 %. Т 1/2 – 30 мин. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 ч после внутримышечного введения, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости 50 %, желчи 5-8 % по отношению к концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Более 40% препарата после внутримышечного введения быстро выводится с мочой, также выводится с желчью.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно: взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут, детям в возрасте до 3 мес - 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут, новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения - 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов).
При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,25 г добавляют 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, каждые 0,25-0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея).
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Прочие: дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита.
Гепатотоксическое действие чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Взаимодействие с другими лекарствами

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Форма выпуска

Порошки для инъекций

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года