Цефтриаксон
| Международное непатентованное название: | Цефтриаксон |
| Фармакотерапевтическая группа: | Антибиотик, цефалоспорин |
| Состав: | В одном флаконе содержится активное вещество: цефтриаксон натрия 0,5 или 1,0 г. |
| Фармакологическое действие: | Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. In vitro и в условиях клинической практики Цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные: Staphylococcus аurеus, Staphylococcus ерidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp.,Vibrio spp. (в том числе Vibrio Cholerae). Treponema pallidum чувствительна к Цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность Цефтриаксона. Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к Цефтриаксону. Анаэробные патогены: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Furobacterium spp. (кроме Furobacterium mostiferrum, Furobacterium varium), Peptococcus spp., Petrostreptococcus spp. |
| Фармакокинетика: | При парентеральном введении Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность Цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. Цефтриаксон хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Средняя терапевтическая концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации. |
| Показания к применению: | Инфекции, вызываемые чувствительными к Цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания), инфекции органов малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, лор-органов, урогенитальные инфекции, в том числе гонорея. Профилактика инфекций в послеоперационном периоде. |
| Противопоказания: | Повышенная чувствительность (в том числе к Цефтриаксону, карбапенемам, пенициллинам), I триместр беременности. |
| Особые указания: | С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность II-III триместр, период лактации. |
| Способ применения и дозы: | Препарат применяется внутримышечно и внутривенно. Для взрослых и для детей старше 12 лет: средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5 -1 г каждые 12 ч. Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: при одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорождённых: 20-50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания. Недостаточность функции почек и печени: у больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при выраженной недостаточности почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза Цефтриаксона не превышала 2 г. Внутримышечное введение:для внутримышечного введения Цефтриаксон 0,5 г необходимо развести в 2 мл, а Цефтриаксон 1 г - в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г препарата в одну ягодицу). Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно! Внутривенное введение: Для внутривенной инъекции Цефтриаксон 0,5 г необходимо развести в 5 мл, а Цефтриаксон 1 г - в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут. Внутривенная инфузия: Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9 % растворе натрия хлорида, в 0,45 % растворе натрия хлорида, содержащем 2,5 % глюкозы, в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана. |
| Побочное действие: | Аллергические реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, псевдохолелитиаз желчного пузыря. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови. |
| Взаимодействие с другими лекарствами: | Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичньми лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. |
| Форма выпуска: | Порошок для инъекций по 0,5 г и 1,0 г |
| Условия хранения: | Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. |
| Срок годности: | 2 года |
