Цефоперазон
| Международное непатентованное название: | Цефоперазон |
| Фармакотерапевтическая группа: | Антибиотик, цефалоспорин |
| Состав: | В одном флаконе цефоперазона натрия 1,0 г или 2,0 г. |
| Фармакологическое действие: | Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов- грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и др. представители штаммов Bacteroides spp.). |
| Фармакокинетика: | Связь с белками плазмы - 82-93%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения - 1-2 ч, после в/в - в конце инфузии, максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения 1 г и 2 г - 65-75 мкг/мл, 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Cmax - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл, соответственно. Cmax в моче после в/м и в/в введения 2 г - 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно. Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спиномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия. |
| Показания к применению: | Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей). Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций. |
| Противопоказания: | Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам). |
| Особые указания: | Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью. В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования. Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга. |
| Способ применения и дозы: | Внутривенно, внутримышечно. Взрослым - в средней суточной дозе 2-4 г, 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г/сут: 2-4 г каждые 8 ч или 3-6 г каждые 12 ч. У больных с почечно-печеночной недостаточностью - не более 2 г/сут. Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или креатинином выше 3.5 мг/мл - не более 4 г/сут. При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90 % и более. У детей - суточные дозы от 50 до 200 мг на 1 кг массы тела; в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) - через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применяются без осложнений у детей раннего возраста и детей тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит. Внутримышечное введение. Для приготовления растворов для внутримышечного введения могут использоваться следующие растворители: -стерильная вода для инъекций; -0,9 % раствор натрия хлорида; -0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида, которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл, При внутримышечном введении препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу. Внутривенное введение. При прямой (струйной) внутривенной инъекции максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей 50 мг/кг массы тела, при этом продолжительность введения должна быть не менее 3 - 5 минут. Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. В качестве растворителей могут использоваться: -декстроза 5 %; -0,9 % раствор натрия хлорида; -раствор Рингера лактата; -стерильная вода для инъекций. |
| Побочное действие: | Аллергические реакции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К). Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения. Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность в месте введения. |
| Взаимодействие с другими лекарствами: | Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров). С этанолом - дисульфирамоподобные реакции. Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения. Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью. Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение. |
| Форма выпуска: | Порошок для инъекций 1,0 г или 2,0 г |
| Условия хранения: | Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
| Срок годности: | 2 года |
