Анальгин
Раствор для в/в и в/м введения 500 мг/мл
Международное непатентованное название
Метамизол натрия
Фармгруппа
анальгезирующее ненаркотическое средство
Состав
Действующее вещество: Метамизола натрия моногидрат (анальгин для инъекций) - 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрий пиросернистокислый), вода для инъекций.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрий пиросернистокислый), вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием. Действие препарата развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.
При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 20-40 мин.
При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 20-40 мин.
Фармакокинетика
Метаболизируется с образованием главного метаболита 4N-метиламиноантипирин (МАА) и других метаболитов - 4N-аминоантипирина (АА), 4N-ацетиламиноантипирина (AAA) и 4N-формиламиноантипирина (ФАА).
Метаболиты ААА и ФАА не обладают фармакологической активностью. Всем метаболиты имеют нелинейную фармакокинетику, при краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА – 48 %, ФАА – 18 % и AAA – 14 %.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко. Примерно 96 % выводится почками в виде метаболитов. После внутривенного введения период полувыведения метамизола натрия составляет 14 мин.
При введении высоких доз метамизола натрия почками может выводиться метаболит – рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет.
Пожилые
У пожилых пациентов площадь под кривой «концентрация-время» повышается в 2-3 раза.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном применении препарата увеличиваются примерно в 3 раза, периоды полувыведения АА и AAA не меняются. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
При почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (AAA и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Метаболиты ААА и ФАА не обладают фармакологической активностью. Всем метаболиты имеют нелинейную фармакокинетику, при краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА – 48 %, ФАА – 18 % и AAA – 14 %.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко. Примерно 96 % выводится почками в виде метаболитов. После внутривенного введения период полувыведения метамизола натрия составляет 14 мин.
При введении высоких доз метамизола натрия почками может выводиться метаболит – рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет.
Пожилые
У пожилых пациентов площадь под кривой «концентрация-время» повышается в 2-3 раза.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном применении препарата увеличиваются примерно в 3 раза, периоды полувыведения АА и AAA не меняются. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
При почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (AAA и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Показания к применению
Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры. Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 500 мг/мл
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.
