Продолжая использовать сайт, вы даете согласие на обработку персональных данных: файлов cookie и пользовательских данных с помощью метрических программ Яндекс.Метрика и liveinternet.ru в целях улучшения работы сайта и проведения статистических исследований. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, просим покинуть сайт
EN
Офлоксацин
Офлоксацин
Раствор для инфузий 2 мг/мл
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Фармгруппа
противомикробное средство - фторхинолон
Состав
Активное вещество: офлоксацин- 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид- 9,0 мг; динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) - 0,2 мг; 1 М раствор хлористоводородной кислоты- до рН 6,0 – 7,5; вода для инъекций- до 1 мл.
Теоретическая осмолярность – 315 мОсм/л.
Фармакологическое действие
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Чувствительные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enteric, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Yersinia enterocolitica.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus, анаэробы (Bacte-roides fragilis), Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
Резистентные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.
Фармакокинетика
По окончании 30 минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина сывороточные концентрации составляют 5,2 мг/л, через 4 часа после инфузии – 1,1 мг/л, через 12 часов – 0,3 мг/л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, простате, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения равен 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Около 25 % от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения равен 4,7 – 7 часов и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, сывороточные концентрации повышаются незначительно. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет          258 мл/мин. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде –    80 – 90 % от введенной дозы, создавая в моче высокие концентрации. В незначительных количествах выводится через кишечник. Биотрансформации в печени подвергается около 5 % от введенной дозы; основные метаболиты – офлоксацина N-оксид и N-диметилоф-локсацин, которые выводятся почками. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При сеансе гемодиализа удаляется 10 – 30 % препарата.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: почек, мочевыводящих путей, предстательной железы; гонококковый уретрит; кожи и мягких тканей; костей и суставов; женских половых органов; брюшной полости и желчевыводящих путей; ЛОР-органов, за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолити-ческого стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен применяться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком); нижних дыхательных путей, за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumonia только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен применяться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем); септицемия. Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.