Продолжая использовать сайт, вы даете согласие на обработку персональных данных: файлов cookie и пользовательских данных с помощью метрических программ Яндекс.Метрика и liveinternet.ru в целях улучшения работы сайта и проведения статистических исследований. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, просим покинуть сайт
EN
Сумаклид®1000
Сумаклид®1000
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг
Международное непатентованное название
Азитромицин
Фармгруппа
антибиотик-азалид
Состав
Активное вещество:
Азитромицина дигидрат - 1,048 г
(в пересчете на азитромицин 1 г)
Вспомогательные вещества ядра:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,0126 г
натрия лаурилсульфат - 0,0018 г
кальция стеарат - 0,0144 г
натрия стеарилфумарат - 0,0144 г
натрия кроскармеллоза - 0,0432 г
кальция фосфат двузамещенный двухводный - до получения массы ядра 1,2 г
(кальция гидрофосфата дигидрат)
Вспомогательные вещества оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,029535 г
титана диоксид (двуокись титана) - 0,0025 г
полисорбат-80 (твин-80) - 0,0029 г
краситель пунцовый «Понсо 4R», Е 124 - 0,000065 г
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5 - 2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7 - 50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14 - 20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается (на 31 %), площадь под кривой «концентрация-время» не изменяется.
У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30 - 50 %).
Показания к применению
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.