АДействующее вещество:
Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Steptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам).
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniaе, Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp,; Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.
Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам, нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
*в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50 %;
** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50 %;
***во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышала 10 %.

Всасывание
При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому он применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции. По сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрация цефазолина в плазме крови выше и сохраняется дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения 1 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:
-Концентрация (мкг/мл) в плазме крови после в/м введения (доза- 1 г):
30 мин  - 60,1; 1 ч - 63,8;  2 ч - 54,3;  4 ч - 29,3;  6 ч - 13,2;  8 ч - 7,1;  10 ч<4,1
-Концентрация (мкг/мл) в плазме крови после в/в введения (доза- 1 г):
 5 мин - 188,4;  15 мин - 135,8;  30 мин - 106,8;  1 ч  - 73,7;  2 ч - 45,6;  4 ч - 16,5.

 Распределение
Связь цефазолина с белками плазмы крови составляет 70-90 %. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей, через 90-120 мин после введения препарата, цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей, концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной.
Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных остеомиелитом костях. Концентрация цефазолина в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.
Метаболизм
Цефазолин не метаболизируется в организме человека.
Выведение
Большая часть введенного цефазолина выводится почками за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения почками выводится 60-90 % цефазолина, в течение суток - 70-95 % от введенной дозы. Небольшая часть цефазолина выводится из организма вместе с желчью.
Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек может удлиняться до 20-40 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
● инфекции дыхательных путей;
● инфекции мочевыводящих и половых путей;
● инфекции желчевыводящих путей;
● инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;
● бактериальный эндокардит, сепсис;
● интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1,0 г