Механизм действия
Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бакте-риальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефурок-сима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчи-вым к действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Распространенность при-обретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особен-но при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к мети-циллину) , коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метицилли-ну), Streptococcus pyogenes1, бета-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая устойчивые к ампицил-лину штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoea1, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria menin-gitidis, Shigella spp.
Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Спирохеты: Borrelia burgdorferi1.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1, стрептококки группы Viridians.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., кроме C. freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., кроме C. difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и Е. faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Pro-teus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Steno-trophomonas maltophilia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бакте-риальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефурок-сима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчи-вым к действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Распространенность при-обретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особен-но при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к мети-циллину) , коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метицилли-ну), Streptococcus pyogenes1, бета-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая устойчивые к ампицил-лину штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoea1, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria menin-gitidis, Shigella spp.
Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Спирохеты: Borrelia burgdorferi1.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1, стрептококки группы Viridians.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., кроме C. freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., кроме C. difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и Е. faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Pro-teus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Steno-trophomonas maltophilia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Всасывание
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного вве-дения отмечается в период от 30 до 45 минут.
Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата (в зависимости от используемой методики).
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиаль-ной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутри-венного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Со-путствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата – за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного вве-дения отмечается в период от 30 до 45 минут.
Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата (в зависимости от используемой методики).
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиаль-ной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутри-венного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Со-путствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата – за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:
- инфекции нижних дыхательных путей: бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, после-операционные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ангина, тонзилит, фарингит;
- инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
- гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит, рожа и раневые инфекции;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит и септический артрит;
- акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
- другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, лег-ких, пищеводе и сосудах – там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с те-чением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).
При необходимости препарат может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию цефуроксима аксетилом для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.
- инфекции нижних дыхательных путей: бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, после-операционные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ангина, тонзилит, фарингит;
- инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
- гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит, рожа и раневые инфекции;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит и септический артрит;
- акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
- другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, лег-ких, пищеводе и сосудах – там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с те-чением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).
При необходимости препарат может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию цефуроксима аксетилом для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.