Действующие вещества: глибенкламид – 2,500 мг, метформина гидрохлорид – 500,000 мг или глибенкламид - 5,000 мг, метформина гидрохлорид – 500,000 мг.
Вспомогательные вещества ядра: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тип К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, тип А), целлюлоза микрокристаллическая (тип МЦ-102), кальция сте-арат, кроскармеллоза натрия. Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза (гид-роксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат-80 (твин-80), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, Е104.

Препарат Глибенфор представляет собой фиксированную комбинацию двух гипогликемических средств различных фармакологических групп: глибенкламида и метформина.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает концентрацию как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови.
Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии.
Имеет 3 механизма действия:
· снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
· повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
· задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Метформин также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Концентрация глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения концентрации глюкозы в крови.

Глибенкламид
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно за 4 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 99 %. Объем распределения – около 10 л.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40 %) и через кишечник (60 %). Период полувыведения (Т1/2) – от 4 до 11 ч.
Метформин
Абсорбция
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Cmax в плазме крови достигается в течение 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60 %.
Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Примерно 20-30 % метформина выводится через кишечник в неизмененном виде. Т1/2 составляет, в среднем, 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же, как и клиренс креатинина, при этом Т1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в крови.
Сочетание метформина и глибенкламида в одной таблетке имеет ту же биодоступность, что и при одновременном приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид по отдельности.
На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет типа 2 у взрослых:
• при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;
• для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у пациентов со стабильным и адекватным гликемическим контролем.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 500 мг и 5 мг + 500 мг