1 таблетка содержит
Дозировка 850 мг.
Действующее вещество: Метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество –
850,0 мг.
Вспомогательные вещества ядра: повидон (К 30), гипромеллоза, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).
Вспомогательные вещества оболочки: титана диоксид, опадрай® clear 03K19229, опадрай® II blue 32K205017.

 Дозировка 1000 мг.
Действующее вещество: Метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 1000,0 мг. Вспомогательные вещества ядра: повидон (К 30), гипромеллоза, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).
Вспомогательные вещества оболочки: опадрай® clear 03K19229, опадрай® II blue 32K205017.

Состав опадрай® clear 03K19229: гипромеллоза, триацетин, тальк.
Состав опадрай® II blue 32K205017: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель бриллиантовый голубой FCF, Е 133, алюминиевый лак, краситель железа оксид черный, Е 172, краситель железа оксид желтый, Е 172.

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность пе-риферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Всасывание
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки в дозе 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки в дозе
1000 мг (в промежутке 4-10 часов).
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг площадь под кривой «концентрация-время» аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77 % (Сmах увеличивается на 26 % и ТСmax увеличивается примерно на 1 час).
Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартамент распределения метформина.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг