Действующее вещество:
Дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг
Этанол 95 % - 66,7 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное и продолжительное действие.
Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция – кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Биодоступность 100 %.
Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы – 95-97 %. За 72 часа практически полностью выводится из организма.
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа.
Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками. Дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; - спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уролитиаз (в т.ч. нефролитиаз, уретеролитиаз), пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря; В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблеток не может быть применена): - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника; - при гинекологических заболеваниях: дисменорея; - при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Раствор для в/в и в/м введения 20 мг/мл