Сульфадиметоксин
Таблетки 500 мг
Международное непатентованное название
Сульфадиметоксин
Фармгруппа
противомикробное средство – сульфаниламид
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: сульфадиметоксин – 500 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.
Фармакологическое действие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамогрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации – 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает.
Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г – в последующие дни.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %).
Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, – НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %).
В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч – до 56 %, через 96 ч – до 83,3 %.
Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г – в последующие дни.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %).
Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, – НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %).
В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч – до 56 %, через 96 ч – до 83,3 %.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.
