Продолжая использовать сайт, вы даете согласие на обработку персональных данных: файлов cookie и пользовательских данных с помощью метрических программ Яндекс.Метрика и liveinternet.ru в целях улучшения работы сайта и проведения статистических исследований. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, просим покинуть сайт
EN
Цефтриаксон
Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1,0 г
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Фармгруппа
антибиотик-цефалоспорин
Состав
В одном флаконе содержится активное вещество: цефтриаксон натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) - 1,0 г.
Фармакологическое действие
Парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridansStreptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalisEnterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, Abaumannii)*, Aeromonas hydrophilaAlcaligenes faecalisAlcaligenes odorans, алкалигенопо- добные бактерии, Borrelia burgdorferiCapnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coliEnterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophi­lus ducreyiHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeHafnia alvei, Klebsiella oxytocaKlebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее назы­вавшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensisMoraxella spp. (про­чие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирези­стентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические исследования показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты                Paeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatumFusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, Bfragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficileЧувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт кли­нических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
Метод разведений: чувствительны при подавляющей концентрации 8 мг/л, умеренно чувствительны – 16-32 мг/л, устойчивы – 64 мг/л.
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона): чувствительны при диаметре зоны задержки роста 21 мм, умеренно чувствительны – 20-14 мм, устойчивы – 13 мм.
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследова­ниях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганиз­мов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительно­сти.
Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях цефтриаксона, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и воз­растают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность харак­терна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концен­трации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г цефтриаксона составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
После внутривенного болюсного введения 0,5 г и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 0,5 г, 1 г и 2 г концентрация цефтриаксона в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в 2 раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе    1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинно­мозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувстви­тельных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л.
Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спин­номозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плаз­ме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концен­трации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочка­ми. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 ч после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почеч­ный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде через кишечник. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни кон­центрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополни­тельно повышена, благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым у взрослых.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации сво­бодного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распре­деления.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в 2 или 3 раза больше, чем у взрослых пациентов. 
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболе­вания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у пациентов с ослаблен­ным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею. Периоперационная профилактика инфекций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1,0 г
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.