Активное вещество:
Глибенкламид - 5 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 55,9 мг
повидон (поливинилпирролидон низко- - 5,85 мг
молекулярный медицинский)
магния стеарат - 1,3 мг
крахмал картофельный - 61,95 мг.
Глибенкламид - 5 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 55,9 мг
повидон (поливинилпирролидон низко- - 5,85 мг
молекулярный медицинский)
магния стеарат - 1,3 мг
крахмал картофельный - 61,95 мг.
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектом. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax) – 1-2 часа. Биодоступность глибенкламида составляет 100 %. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Распределение
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99 %. Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой – через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т1/2) – от 3 до 10-16 часов.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax) – 1-2 часа. Биодоступность глибенкламида составляет 100 %. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Распределение
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99 %. Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой – через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т1/2) – от 3 до 10-16 часов.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.