Действующее вещество: прокаина гидрохлорид – 2,5 мг или 5,0 мг;
Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.
Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5 – 1 ч).

Подвергается полной системной абсорбции.
Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Инфильтрационная анестезия (в том числе внутрикостная); вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл и 5 мг/мл (в бутылках)