Активное вещество:
Прокаина гидрохлорид - 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг или 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 3,8-4,5
вода для инъекций - до 1 мл

Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).

Подвергается полной системной абсорбции.
Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезии; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, или 20 мг/мл