Тиолипон®
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения 30 мг/мл
Международное непатентованное название
Тиоктовая кислота
Фармгруппа
метаболическое средство
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота (липоевая кислота) - 30,0 мг
Вспомогательные вещества:
этилендиамин - 8,8 мг
пропиленгликоль - 93,2 мг
вода для инъекций
- до 1,0 мл
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота (липоевая кислота) - 30,0 мг
Вспомогательные вещества:
этилендиамин - 8,8 мг
пропиленгликоль - 93,2 мг
вода для инъекций
- до 1,0 мл
Фармакологическое действие
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей).
Стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови. Участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей).
Стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови. Участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» около 5 мкг/ч/мл. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Метаболизм и выведение
Основные пути метаболизма - окисление боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 мин.
При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» около 5 мкг/ч/мл. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Метаболизм и выведение
Основные пути метаболизма - окисление боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 мин.
Показания к применению
Диабетическая полинейропатия.
Алкогольная полинейропатия.
Алкогольная полинейропатия.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения 30 мг/мл
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.
